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青蒿素基本概述
更新時(shí)間:2011-11-07   點(diǎn)擊次數(shù):1767次

【簡(jiǎn)介】
通用名稱:青蒿素
英文名稱:Artemisinin
英文別名:Arteannuin、 Artemisinine、Qinghaosu
分子式:C15H22O5
分子量:282.33
無(wú)色針狀晶體,味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油   醚中可溶解,在水中幾乎不溶。
熔點(diǎn):156-157℃ ( 水煎后分解)

【藥動(dòng)學(xué)】
青篙素口服后由腸道迅速吸收,0.5~1小時(shí)后血藥濃度達(dá)高峰,4小時(shí)后下降一半,72小時(shí)血中僅含微量。它在紅細(xì)胞內(nèi)的濃度低于血漿中的濃度。吸收后分布于組織內(nèi),以腸、肝、腎的含量較多。本品為脂溶性物質(zhì),故可透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組織。在體內(nèi)代謝很快,代謝物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)還不清楚。主要從腎及腸道排出,24小時(shí)可排出 84%,72小時(shí)僅少量殘留。由于代謝與排泄均快,有效血藥濃度維持時(shí)間短,不利于*殺滅瘧原蟲(chóng),故復(fù)發(fā)率較高。青篙素衍生物青篙酯,T1/2為0.5小時(shí),故應(yīng)反復(fù)給藥。
【適應(yīng)癥】
主要用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制,以及耐氯喹蟲(chóng)株的治療,也可用以治療兇險(xiǎn)型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡與盤(pán)狀紅斑狼瘡。

 

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